Un vecchio farmaco, già testato e in commercio da anni, potrebbe rivelarsi un’arma efficace contro Sars-CoV-2, virus responsabile del Covid-19. L’acido etacrinico, un potente diuretico di uso comune per trattare ipertensioni e insufficienze caridiache, renali ed epatiche, è un diventato un ottimo “candidato” nella ricerca di interventi inibitori del patogeno responsabile della pandemia virale in corso. La scoperta è frutto di un lavoro condotto dal team di ricerca dell’Università degli Studi di Bari in collaborazione con l’Università Campus Bio-Medico di Roma, formato da Luigi Leonardo Palese, Anna Maria Sardanelli, e Camilla Isgrò del Dipartimento di Scienze Mediche di Base, Neuroscienze ed Organi di senso.

I ricercatori hanno identificato i composti attivi contro il virus del Covid, in grado di inibire un enzima necessario alla replicazione virale utilizzando la strategia del “drug repurposing”. L’operazione consiste nella ricerca di molecole già approvate per alcune indicazioni terapeutiche che siano anche efficaci in un’altra patologia, in questo caso l’infezione da Sars-CoV-2. Il riposizionamento terapeutico dei farmaci, il “drug repurposing”, quando ha successo permette di identificare molecole immediatamente utilizzabili per il trattamento di una patologia, con un notevole risparmio sui tempi e costi di ricerca e sviluppo.

Gli studiosi degli atenei di Bari e Roma si sono concentrati nelle loro ricerche su un particolare enzima di Sars-CoV-2, ovvero la “proteasi principale”, che ha un importante ruolo nel meccanismo di taglio operato dall’enzima sulle proteine bersaglio. L’enzima oggetto di analisi dei ricercatori, infatti, opera tagli specifici su alcune proteine virali, senza i quali non potrebbero arrivare allo stadio di maturazione funzionale. Il blocco di questa proteasi rende impossibile al virus di completare il suo normale ciclo vitale, interrompendo quindi la sua replicazione.

Tramite analisi in silico sono state considerati 2.111 farmaci per la loro capacità di inibire l’attività di questo enzima. I più promettenti sono stati analizzati sperimentalmente nei laboratori dell’Università Campus Bio-Medico di Roma per valutare la loro attività inibitoria sull’enzima virale purificato. Queste analisi hanno portato ad identificare l’acido etacrinico come un promettente inibitore della proteasi di Sars-CoV-2. Si tratta di un diuretico approvato per uso clinico nel il trattamento dell’ipertensione e degli edemi da insufficienza cardiaca, epatica e renale. Il passo successivo sarà valutare clinicamente la sua efficacia e sicurezza nel trattamento del Covid-19, ma le premesse sono ampiamente confortanti.

I dati sono riportati in dettaglio, e disponibili a tutti in un articolo pubblicato sulla rivista scientifica Viruses (qui il link https://www.mdpi.com/1999-4915/13/1/106).